Vad studierna visade
Ett femtiotal artiklar i databasen PubMed nämner ipamorelin. De centrala resultaten kommer från ett fåtal grupper och delas in i fyra områden: effekter på hypofysen, skelett och muskler, kroppsfett och ämnesomsättning samt tarmen.
Effekter på hypofysen
- Upptäcktsartikeln (Eur J Endocrinol, 1998): i hypofysceller från råtta frisatte ipamorelin tillväxthormon med en styrka liknande GHRP-6. Hos grisar höjde den inte ACTH eller kortisol över de nivåer som sågs med GHRH.
- Somatotropa celler (Histol Histopathol, 2002): efter 21 dagars behandling av unga honråttor hade hypofyscellerna fler sekretkorn och ett förändrat svar på senare stimulering.
Skelett och muskler hos råttor
- Benlängd (Growth Horm IGF Res, 1999): under 15 dagar växte skenbenet snabbare på ett dosberoende sätt, från 42 till högst 52 mikrometer per dag, och kroppsvikten ökade. Totalt IGF-I förändrades inte.
- Benmineral (J Endocrinol, 2000): tolv veckors kontinuerlig tillförsel ökade benmineralinnehållet, men för att benen blev större och inte tätare.
- Kortisonorsakad förlust (Growth Horm IGF Res, 1999 och 2001): hos råttor som fick metylprednisolon minskade ipamorelin viktförlusten, höjde IGF-I och bevarade under tre månader styrkan i vadmusklerna och den periostala benbildningen.
- Proteinnedbrytning (Growth Horm IGF Res, 2009): hos råttor som fick prednisolon minskade den kväveförlusten, men mindre effektivt än tillväxthormon självt.
Kroppsfett och ämnesomsättning
- Fettökning (Biochem Biophys Res Commun, 2001): hos möss ökade ipamorelin kroppsfettet även hos djur utan tillväxthormon, tillsammans med högre födointag och mer leptin. Författarna kopplade det till ghrelinvägen snarare än till tillväxthormon.
- Insulin (Neuro Endocrinol Lett, 2004): i isolerad bukspottkörtelvävnad från friska och diabetiska råttor ökade ipamorelin insulinfrisättningen.
Studier på människor
- Farmakokinetik (Pharm Res, 1999): hos friska män som studerades vid fem infusionshastigheter steg blodnivåerna i proportion till dosen och halveringstiden var cirka två timmar. Varje infusion gav en enda episod av tillväxthormon med topp efter ungefär 40 minuter.
- Postoperativ ileus (Int J Colorectal Dis, 2014): hos 114 analyserade patienter efter tarmkirurgi var mediantiden till att tåla en fast måltid 25,3 timmar med ipamorelin och 32,6 timmar med placebo, en skillnad som inte var statistiskt signifikant. Biverkningar var vanliga i båda grupperna, 87,5 % och 94,8 %, och läkemedlet beskrevs som väl tolererat.
Annan djurforskning
Hos råttor efter bukkirurgi ökade upprepade intravenösa doser avföringsmängden och födointaget (2009). Hos illrar som fick cytostatikumet cisplatin minskade ipamorelin viktförlusten med ungefär en fjärdedel i slutet av behandlingsperioden, men minskade inte kräkningarna (2024).
Antidopninganalys
Antidopninglaboratoriet i Köln kartlade 2012 hur ipamorelin och närbesläktade peptider bryts ned i kroppen. Svartmarknadsprodukter som undersöktes av tyska och norska laboratorier, liksom pulver som beslagtagits av dansk tull, innehöll en modifierad form med ett extra glycin i början, vilket krävde uppdaterade testmetoder.
Vad som saknas
- Det finns inga publicerade långtidsstudier på människor.
- Resultaten från den andra och större fas 2-prövningen har inte publicerats.
- Mycket av det tidiga arbetet utfördes av utvecklingsföretaget eller dess partner.
- En översikt i Sports Medicine från 2026 drog slutsatsen att robusta säkerhetsdata från människor är sällsynta för icke godkända peptider som ipamorelin.
Sammanfattning
Ipamorelin utlöser pålitligt en kort frisättning av tillväxthormon, och råttstudier tyder på effekter på skelett, muskler och fett. Den enda publicerade patientprövningen var negativ, och ingen studie har visat någon klinisk nytta hos människor.
Referenser
- Raun K, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139:552-561. PMID 9849822
- Johansen PB, et al. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica. 1998;28:1083-1092. PMID 9879640
- Gobburu JV, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16:1412-1416. PMID 10496658
- Johansen PB, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9:106-113. PMID 10373343
- Malmlöf K, et al. Methylprednisolone does not inhibit the release of growth hormone after intravenous injection of a novel growth hormone secretagogue in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9:445-450. PMID 10629165
- Svensson J, et al. The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. J Endocrinol. 2000;165:569-577. PMID 10828840
- Lall S, et al. Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. Biochem Biophys Res Commun. 2001;280:132-138. PMID 11162489
- Andersen NB, et al. The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth Horm IGF Res. 2001;11:266-272. PMID 11735244
- Jiménez-Reina L, et al. Influence of chronic treatment with the growth hormone secretagogue Ipamorelin, in young female rats: somatotroph response in vitro. Histol Histopathol. 2002;17:707-714. PMID 12168778
- Adeghate E, Ponery AS. Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats. Neuro Endocrinol Lett. 2004;25:403-406. PMID 15665799
- Aagaard NK, et al. Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats. Growth Horm IGF Res. 2009;19:426-431. PMID 19231263
- Venkova K, et al. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329:1110-1116. PMID 19289567
- Thomas A, et al. Metabolism of growth hormone releasing peptides. Anal Chem. 2012;84:10252-10259. PMID 23101768
- Beck DE, et al. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29:1527-1534. PMID 25331030
- Krug O, et al. Analysis of new growth promoting black market products. Growth Horm IGF Res. 2018;41:1-6. PMID 29864719
- Gajda PM, et al. Glycine-modified growth hormone secretagogues identified in seized doping material. Drug Test Anal. 2019;11:350-354. PMID 30136411
- Lu Z, et al. The growth hormone secretagogue receptor 1a agonists, anamorelin and ipamorelin, inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets. Physiol Behav. 2024;284:114644. PMID 39043357
- Mendias CL, Awan TM. Safety and efficacy of approved and unapproved peptide therapies for musculoskeletal injuries and athletic performance. Sports Med. 2026;56:1921-1935. PMID 41966639
- Helsinn Therapeutics (U.S.). Safety and efficacy of ipamorelin for management of post-operative ileus. ClinicalTrials.gov NCT00672074.
- Helsinn Therapeutics (U.S.). Safety and efficacy of ipamorelin compared to placebo for the recovery of gastrointestinal function. ClinicalTrials.gov NCT01280344.