Τι έδειξαν οι μελέτες

Περίπου πενήντα άρθρα στη βάση δεδομένων PubMed αναφέρουν την ιπαμορελίνη. Τα βασικά αποτελέσματα προέρχονται από λίγες ομάδες και χωρίζονται σε τέσσερα πεδία: επιδράσεις στην υπόφυση, οστά και μύες, σωματικό λίπος και μεταβολισμός, και έντερο.

Επιδράσεις στην υπόφυση

• Δημοσίευση της ανακάλυψης (Eur J Endocrinol, 1998): σε κύτταρα υπόφυσης αρουραίου η ιπαμορελίνη απελευθέρωνε αυξητική ορμόνη με ισχύ παρόμοια με του GHRP-6. Στους χοίρους δεν αύξησε την ACTH ή την κορτιζόλη πάνω από τα επίπεδα που παρατηρήθηκαν με τη GHRH.
• Σωματοτρόφα κύτταρα (Histol Histopathol, 2002): μετά από 21 ημέρες θεραπείας σε νεαρούς θηλυκούς αρουραίους, τα κύτταρα της υπόφυσης είχαν περισσότερα εκκριτικά κοκκία και διαφορετική απόκριση σε μεταγενέστερη διέγερση.

Οστά και μύες σε αρουραίους

• Μήκος οστών (Growth Horm IGF Res, 1999): σε 15 ημέρες η κνήμη μεγάλωσε ταχύτερα με δοσοεξαρτώμενο τρόπο, από 42 έως το πολύ 52 μικρόμετρα την ημέρα, και το σωματικό βάρος αυξήθηκε. Ο συνολικός IGF-I δεν άλλαξε.
• Οστικό μέταλλο (J Endocrinol, 2000): δώδεκα εβδομάδες συνεχούς χορήγησης αύξησαν το περιεχόμενο οστικού μετάλλου, αλλά επειδή τα οστά έγιναν μεγαλύτερα και όχι πυκνότερα.
• Απώλεια από κορτικοστεροειδή (Growth Horm IGF Res, 1999 και 2001): σε αρουραίους που λάμβαναν μεθυλπρεδνιζολόνη, η ιπαμορελίνη μείωσε την απώλεια βάρους, αύξησε τον IGF-I και, σε διάστημα τριών μηνών, διατήρησε τη δύναμη των μυών της γάμπας και τον περιοστικό σχηματισμό οστού.
• Διάσπαση πρωτεϊνών (Growth Horm IGF Res, 2009): σε αρουραίους που λάμβαναν πρεδνιζολόνη μείωσε την απώλεια αζώτου, αλλά λιγότερο αποτελεσματικά από την ίδια την αυξητική ορμόνη.

Σωματικό λίπος και μεταβολισμός

• Αύξηση λίπους (Biochem Biophys Res Commun, 2001): σε ποντικούς η ιπαμορελίνη αύξησε το σωματικό λίπος ακόμη και σε ζώα χωρίς αυξητική ορμόνη, μαζί με μεγαλύτερη πρόσληψη τροφής και υψηλότερη λεπτίνη. Οι συγγραφείς το απέδωσαν στην οδό της γκρελίνης και όχι στην αυξητική ορμόνη.
• Ινσουλίνη (Neuro Endocrinol Lett, 2004): σε απομονωμένο παγκρεατικό ιστό υγιών και διαβητικών αρουραίων, η ιπαμορελίνη αύξησε την απελευθέρωση ινσουλίνης.

Μελέτες σε ανθρώπους

• Φαρμακοκινητική (Pharm Res, 1999): σε υγιείς άνδρες που μελετήθηκαν σε πέντε ταχύτητες έγχυσης, τα επίπεδα στο αίμα αυξάνονταν ανάλογα με τη δόση και ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν περίπου δύο ώρες. Κάθε έγχυση προκάλεσε ένα μόνο επεισόδιο αυξητικής ορμόνης με κορυφή στα 40 λεπτά περίπου.
• Μετεγχειρητικός ειλεός (Int J Colorectal Dis, 2014): σε 114 ασθενείς που αναλύθηκαν μετά από χειρουργείο εντέρου, ο διάμεσος χρόνος μέχρι την ανοχή στερεού γεύματος ήταν 25,3 ώρες με ιπαμορελίνη και 32,6 ώρες με εικονικό φάρμακο, διαφορά χωρίς στατιστική σημαντικότητα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν συχνές και στις δύο ομάδες, 87,5% και 94,8%, και το φάρμακο περιγράφηκε ως καλά ανεκτό.

Άλλες μελέτες σε ζώα

Σε αρουραίους μετά από κοιλιακή επέμβαση, επαναλαμβανόμενες ενδοφλέβιες δόσεις αύξησαν την παραγωγή κοπράνων και την πρόσληψη τροφής (2009). Σε κουνάβια που έλαβαν το χημειοθεραπευτικό σισπλατίνη, η ιπαμορελίνη μείωσε την απώλεια βάρους κατά περίπου ένα τέταρτο στο τέλος της περιόδου θεραπείας, χωρίς όμως να μειώσει τους εμέτους (2024).

Ανάλυση αντιντόπινγκ

Το εργαστήριο αντιντόπινγκ της Κολωνίας χαρτογράφησε το 2012 πώς διασπώνται στον οργανισμό η ιπαμορελίνη και συγγενή πεπτίδια. Προϊόντα της μαύρης αγοράς που εξετάστηκαν από γερμανικά και νορβηγικά εργαστήρια, καθώς και σκόνες που κατασχέθηκαν από τα δανικά τελωνεία, περιείχαν μια τροποποιημένη μορφή με μια επιπλέον γλυκίνη στην αρχή, κάτι που επέβαλε την ενημέρωση των μεθόδων ελέγχου.

Τι λείπει

• Δεν υπάρχουν δημοσιευμένες μακροχρόνιες μελέτες σε ανθρώπους.
• Τα αποτελέσματα της δεύτερης, μεγαλύτερης δοκιμής φάσης 2 δεν έχουν δημοσιευθεί.
• Μεγάλο μέρος της πρώιμης εργασίας έγινε από την εταιρεία ανάπτυξης ή τους συνεργάτες της.
• Μια ανασκόπηση του 2026 στο Sports Medicine κατέληξε ότι τα αξιόπιστα δεδομένα ασφάλειας σε ανθρώπους είναι σπάνια για μη εγκεκριμένα πεπτίδια όπως η ιπαμορελίνη.

Συμπέρασμα

Η ιπαμορελίνη προκαλεί αξιόπιστα μια σύντομη απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης και οι μελέτες σε αρουραίους υποδηλώνουν επιδράσεις σε οστά, μύες και λίπος. Η μόνη δημοσιευμένη δοκιμή σε ασθενείς ήταν αρνητική και καμία μελέτη δεν έχει δείξει κλινικό όφελος στον άνθρωπο.

Βιβλιογραφία

1. Raun K, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139:552-561. PMID 9849822
2. Johansen PB, et al. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica. 1998;28:1083-1092. PMID 9879640
3. Gobburu JV, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16:1412-1416. PMID 10496658
4. Johansen PB, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9:106-113. PMID 10373343
5. Malmlöf K, et al. Methylprednisolone does not inhibit the release of growth hormone after intravenous injection of a novel growth hormone secretagogue in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9:445-450. PMID 10629165
6. Svensson J, et al. The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. J Endocrinol. 2000;165:569-577. PMID 10828840
7. Lall S, et al. Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. Biochem Biophys Res Commun. 2001;280:132-138. PMID 11162489
8. Andersen NB, et al. The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth Horm IGF Res. 2001;11:266-272. PMID 11735244
9. Jiménez-Reina L, et al. Influence of chronic treatment with the growth hormone secretagogue Ipamorelin, in young female rats: somatotroph response in vitro. Histol Histopathol. 2002;17:707-714. PMID 12168778
10. Adeghate E, Ponery AS. Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats. Neuro Endocrinol Lett. 2004;25:403-406. PMID 15665799
11. Aagaard NK, et al. Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats. Growth Horm IGF Res. 2009;19:426-431. PMID 19231263
12. Venkova K, et al. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329:1110-1116. PMID 19289567
13. Thomas A, et al. Metabolism of growth hormone releasing peptides. Anal Chem. 2012;84:10252-10259. PMID 23101768
14. Beck DE, et al. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29:1527-1534. PMID 25331030
15. Krug O, et al. Analysis of new growth promoting black market products. Growth Horm IGF Res. 2018;41:1-6. PMID 29864719
16. Gajda PM, et al. Glycine-modified growth hormone secretagogues identified in seized doping material. Drug Test Anal. 2019;11:350-354. PMID 30136411
17. Lu Z, et al. The growth hormone secretagogue receptor 1a agonists, anamorelin and ipamorelin, inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets. Physiol Behav. 2024;284:114644. PMID 39043357
18. Mendias CL, Awan TM. Safety and efficacy of approved and unapproved peptide therapies for musculoskeletal injuries and athletic performance. Sports Med. 2026;56:1921-1935. PMID 41966639
19. Helsinn Therapeutics (U.S.). Safety and efficacy of ipamorelin for management of post-operative ileus. ClinicalTrials.gov NCT00672074.
20. Helsinn Therapeutics (U.S.). Safety and efficacy of ipamorelin compared to placebo for the recovery of gastrointestinal function. ClinicalTrials.gov NCT01280344.