Co studie ukázaly

Ipamorelin zmiňuje asi padesát článků v databázi PubMed. Hlavní výsledky pocházejí od několika málo skupin a spadají do čtyř oblastí: účinky na hypofýzu, kosti a svaly, tělesný tuk a metabolismus a střeva.

Účinky na hypofýzu

• Článek o objevu (Eur J Endocrinol, 1998): v buňkách hypofýzy potkana uvolňoval ipamorelin růstový hormon s účinností podobnou GHRP-6. U prasat nezvýšil ACTH ani kortizol nad hodnoty pozorované po GHRH.
• Somatotropní buňky (Histol Histopathol, 2002): po 21 dnech podávání mladým samicím potkanů měly buňky hypofýzy více sekrečních granul a jinak reagovaly na pozdější stimulaci.

Kosti a svaly u potkanů

• Délka kostí (Growth Horm IGF Res, 1999): během 15 dnů rostla holenní kost rychleji v závislosti na dávce, ze 42 až na nejvýše 52 mikrometrů denně, a tělesná hmotnost se zvýšila. Celkový IGF-I se nezměnil.
• Kostní minerál (J Endocrinol, 2000): dvanáct týdnů nepřetržitého podávání zvýšilo obsah kostního minerálu, ale proto, že kosti byly větší, nikoli hustší.
• Úbytek po kortikosteroidech (Growth Horm IGF Res, 1999 a 2001): u potkanů léčených methylprednisolonem ipamorelin zmírnil úbytek hmotnosti, zvýšil IGF-I a po tři měsíce zachoval sílu lýtkových svalů a periostální tvorbu kosti.
• Rozklad bílkovin (Growth Horm IGF Res, 2009): u potkanů léčených prednisolonem snížil ztráty dusíku, avšak méně účinně než samotný růstový hormon.

Tělesný tuk a metabolismus

• Přírůstek tuku (Biochem Biophys Res Commun, 2001): u myší ipamorelin zvýšil množství tělesného tuku i u zvířat bez růstového hormonu, spolu s vyšším příjmem potravy a vyšším leptinem. Autoři to přičetli ghrelinové dráze, nikoli růstovému hormonu.
• Inzulin (Neuro Endocrinol Lett, 2004): v izolované tkáni slinivky zdravých a diabetických potkanů ipamorelin zvýšil uvolňování inzulinu.

Studie u lidí

• Farmakokinetika (Pharm Res, 1999): u zdravých mužů sledovaných při pěti rychlostech infuze rostly hladiny v krvi úměrně dávce a poločas činil asi dvě hodiny. Každá infuze vyvolala jedinou epizodu růstového hormonu s vrcholem přibližně po 40 minutách.
• Pooperační ileus (Int J Colorectal Dis, 2014): u 114 hodnocených pacientů po střevní operaci byl medián doby do snášení pevného jídla 25,3 hodiny s ipamorelinem a 32,6 hodiny s placebem, což nebyl statisticky významný rozdíl. Nežádoucí příhody byly časté v obou skupinách, 87,5 % a 94,8 %, a přípravek byl popsán jako dobře snášený.

Další práce na zvířatech

U potkanů po břišní operaci opakované nitrožilní dávky zvýšily množství stolice a příjem potravy (2009). U fretek, které dostávaly cytostatikum cisplatinu, snížil ipamorelin úbytek hmotnosti na konci léčebného období zhruba o čtvrtinu, ale zvracení nezmírnil (2024).

Antidopingová analýza

Antidopingová laboratoř v Kolíně nad Rýnem v roce 2012 zmapovala, jak se ipamorelin a příbuzné peptidy v těle rozkládají. Výrobky z černého trhu zkoumané německými a norskými laboratořemi a prášky zabavené dánskou celní správou obsahovaly upravenou formu s glycinem navíc na začátku, což si vyžádalo aktualizaci testovacích metod.

Co chybí

• Neexistují žádné zveřejněné dlouhodobé studie u lidí.
• Výsledky druhé, větší studie fáze 2 nebyly zveřejněny.
• Velkou část rané práce provedla vyvíjející firma nebo její partneři.
• Přehled z roku 2026 v časopise Sports Medicine dospěl k závěru, že spolehlivých údajů o bezpečnosti u lidí je u neschválených peptidů, jako je ipamorelin, málo.

Shrnutí

Ipamorelin spolehlivě vyvolává krátké uvolnění růstového hormonu a studie na potkanech naznačují účinky na kosti, svaly a tuk. Jediná zveřejněná studie u pacientů byla negativní a žádná studie neprokázala klinický přínos u lidí.

Literatura

1. Raun K, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139:552-561. PMID 9849822
2. Johansen PB, et al. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica. 1998;28:1083-1092. PMID 9879640
3. Gobburu JV, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16:1412-1416. PMID 10496658
4. Johansen PB, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9:106-113. PMID 10373343
5. Malmlöf K, et al. Methylprednisolone does not inhibit the release of growth hormone after intravenous injection of a novel growth hormone secretagogue in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9:445-450. PMID 10629165
6. Svensson J, et al. The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. J Endocrinol. 2000;165:569-577. PMID 10828840
7. Lall S, et al. Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. Biochem Biophys Res Commun. 2001;280:132-138. PMID 11162489
8. Andersen NB, et al. The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth Horm IGF Res. 2001;11:266-272. PMID 11735244
9. Jiménez-Reina L, et al. Influence of chronic treatment with the growth hormone secretagogue Ipamorelin, in young female rats: somatotroph response in vitro. Histol Histopathol. 2002;17:707-714. PMID 12168778
10. Adeghate E, Ponery AS. Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats. Neuro Endocrinol Lett. 2004;25:403-406. PMID 15665799
11. Aagaard NK, et al. Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats. Growth Horm IGF Res. 2009;19:426-431. PMID 19231263
12. Venkova K, et al. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329:1110-1116. PMID 19289567
13. Thomas A, et al. Metabolism of growth hormone releasing peptides. Anal Chem. 2012;84:10252-10259. PMID 23101768
14. Beck DE, et al. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29:1527-1534. PMID 25331030
15. Krug O, et al. Analysis of new growth promoting black market products. Growth Horm IGF Res. 2018;41:1-6. PMID 29864719
16. Gajda PM, et al. Glycine-modified growth hormone secretagogues identified in seized doping material. Drug Test Anal. 2019;11:350-354. PMID 30136411
17. Lu Z, et al. The growth hormone secretagogue receptor 1a agonists, anamorelin and ipamorelin, inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets. Physiol Behav. 2024;284:114644. PMID 39043357
18. Mendias CL, Awan TM. Safety and efficacy of approved and unapproved peptide therapies for musculoskeletal injuries and athletic performance. Sports Med. 2026;56:1921-1935. PMID 41966639
19. Helsinn Therapeutics (U.S.). Safety and efficacy of ipamorelin for management of post-operative ileus. ClinicalTrials.gov NCT00672074.
20. Helsinn Therapeutics (U.S.). Safety and efficacy of ipamorelin compared to placebo for the recovery of gastrointestinal function. ClinicalTrials.gov NCT01280344.